флуканазолаў. Флуканазолаў. Флуканазолаў. Інструкцыя па ўжыванні флуканазолаў

 Флуканазолаў флуконазолом (Fluconazole). 2 (2, 4-Дифторфенил) -1, 3-біс (1Н-1, 2, 4-трыазолам-1-глей) -2-пропанол. Сінонімы: діфлюкан, Медофлюкон, Флумед, Форкан, Diflucan, Flumed, Forcan, Medoflucan. Супрацьгрыбковы прэпарат новай хімічнай групы - вытворных трыазолам; змяшчае 2 атама фтору. Флуканазолаў актыўны ў дачыненні Candida albicans і толькі каля 3-5% штамаў Candida albicans рэзістэнтнасць да флуконазолом або маюць прамежкавую адчувальнасць. Candida krusei і асобныя штамы Candida glabrata рэзістэнтнасць да флуконазолом. Да флюконазола могуць быць устойлівыя і Saccharomyces cerevisiae. Флуканазолаў прыгнятае сінтэз стеролов (важнай ?? складовай часткі клеткавай сценкі грыба), аказвае высока спецыфічнае дзеянне на грыбковыя ферменты, залежныя ад цытахром Р450 у выніку чаго інгібіруецца рост грыбоў. Пасля прыёму ўнутр флуканазолаў добра ўсмоктваецца, узроўні яго ў плазме (і адносная біодоступность) перавышаюць 90% ад узроўняў у плазме пры ўнутрывенным увядзенні. Канцэнтрацыя ў плазме крыві дасягаецца праз 0,5-1,5 ч. Пасля прыёму нашча, перыяд полувыведенія флуканазола складае каля 30 гадзін. Канцэнтрацыя ў плазме знаходзіцца ў прамой прапарцыйнай залежнасці ад дозы. Максімальная канцэнтрацыя флуканазолаў праз 02:00 пасля перорально прыёму 150 мг складае 2,44-3,8 мг / л. Добра раствараецца ў вадзе. У адрозненне ад іншых супрацьгрыбковых прэпаратаў групы азолов, для флуканазолаў характэрная нізкая ступень звязвання з вавёркамі плазмы крыві (каля 11%), таму яго асноўная колькасць знаходзіцца ў вольным выглядзе. Флуканазолаў добра пранікае ва ўсе вадкасці арганізма. Флуканазолаў пранікае ў тканіны рэпрадуктыўнай сістэмы ў колькасці, супастаўным з яго зместам ў сыроватцы крыві. Флуканазолаў хутка пранікае з крыві ў тканіны. Канцэнтрацыя прэпарата ў плазме крыві і тканінах рэпрадуктыўнай сістэмы нават праз 50 гадзін пасля прыёму перавышае МПК (Мік) на патагенныя дражджавыя грыбы. Такім чынам, флуканазолаў пранікае ў тканіны жаночай рэпрадуктыўнай сістэмы ў колькасці, дастатковай не толькі для лячэння сістэмных грыбковых інфекцый, але і для лячэння кандидозного вульвовагинита. Флуканазолаў выводзіцца ў асноўным ныркамі. Прыкладна 80% уведзенай дозы выводзіцца з мочой ў нязменным выглядзе. У адрозненне ад іншых антимикотических прэпаратаў флуканазолаў выбарча дзейнічае на клетку грыба, не ўплывае на метабалізм гармонаў, не змяняе канцэнтрацыю пазіцыі, метадалагічнай ў крыві жанчын. Метабалітаў флуканазолаў ў перыферычнай крыві не выяўлена. Працяглы перыяд полувыведенія (30 гадзін) дазваляе выкарыстоўваць аднаразовае прызначэнне прэпарата пры вагінальным кандыдозе. Пасля аднаразовага прыёму ўнутр 150 мг у вагінальным сакрэце ствараецца тэрапеўтычная канцэнтрацыя, якая захоўваецца досыць доўга, дазваляючы атрымаць тэрапеўтычны эфект пры кандидозном вульвовагініт. Паказанні: ўжываюць пры розных грыбковых інфекцыях: пры криптококкозе, уключаючы криптококковый менінгіт пры сістэмным кандыдозе, кандыдозе слізістых абалонак, вагінальным кандыдозе; для прафілактыкі грыбковых інфекцый ў хворых са злаякаснымі наватворамі пры лячэнні іх цытастатыкаў або правядзенне прамянёвай тэрапіі; пры перасадцы органаў і ў іншых выпадках, калі падаўлены імунітэт і ёсць небяспека развіцця грыбковай інфекцыі. Флуканазолаў прадастаўляе добры прафілактычны эфект пры рэцыдывавальным кандыдозе. Ён добра пераносіцца. Магчыма ўскладненне - лёгкі, хутка праходзіць страўнікава-кішачны дыскамфорт (менш за 2%), яшчэ радзей назіраецца галаўны боль і скурныя высыпанні. Прызначаюць флуканазолаў ўнутр і нутравенна. Для ўнутрывеннага ўвядзеньня прэпарат выпускаецца ў выглядзе 0, 2% раствора і фізіялагічным растворы натрыю хларыду, для прыёму ўнутр у капсулах па 50; 100; 150 і 200 мг і ў выглядзе сіропу, які змяшчае па 5 мг у 1 мл (0, 5%). Сутачная доза пры абодвух спосабах прымянення аднолькавая. У сувязі з доўгім перыядам полувыведенія, досыць прымаць прэпарат 1 раз у дзень. Звычайныя лячэбныя дозы вар'іруюць ад 200 да 400 мг у суткі, пры кандыдозу слізістых абалонак - 50 - 100 мг у дзень; пры вагінальным кандыдозе 150 мг. Працягласць лячэння залежыць ад характару захворвання і эфектыўнасці прэпарата (ад 7 - 14 да 30 дзён). Варта адзначыць павелічэнне эфектыўнасці лячэння кандидозного вульвовагинита прыкладна на 10-12% пасля двухразовага прымянення флуканазолаў (адна доза 150 мг 1 раз у 5-6 дзён) у параўнанні з аднаразовым прыёмам, эфектыўнасць дасягае 94-95%. Прымяненне флуканазолаў ў цяжарных і кормячых немэтазгодна для лячэння кандидозного вульвовагинита, так як магчымы рызыка для плёну перавышае паказанні, ня варта прызначаць таксама дзецям да 16 гадоў. Флуканазолаў ўзмацняе дзеянне антыкаагулянтаў, пероральных противодиабетических сродкаў, гидрохлортиазида, дифенина. Пры камбінацыі з рифампицином, перыяд полувыведенія флуканазолаў кароціцца, у сувязі з чым неабходна некаторае павелічэнне яго дозы. Формы выпуску: капсулы, сіроп, раствор для ўнутрывеннага ўвядзеньня. Захоўванне: спіс Б.